Saznajte više o biodostupnosti ili brzini apsorpcije lijeka
Bioraspoloživost je ključan alat za mjerenje jer određuje ispravnu dozu za ne-intravenoznu primjenu lijeka. U kliničkim ispitivanjima , bioraspoloživost lijeka je ključni faktor koji se mjeri u ispitivanjima faze 1 i faze 2.
Određivanje apsolutne bioraspoloživosti lijeka vrši se kroz farmakokinetičku studiju. Koncentracija lijeka u plazmi prikazana je prema vremenu i mjeri koncentraciju u odnosu na vrijeme nakon intravenozne i ne-intravenske primjene. Ne-intravenozne primjene uključuju oralni, rektalni, transdermalni, subkutani i sublingvalni.
Mjerenje bioraspoloživosti predstavljeno je slovom f ili F ako je izraženo u postocima. Relativna bioraspoloživost je mjera koja se koristi za procjenu bioekvivalentnosti (BE) između lijekova.
Kako bi dobio odobrenje FDA za generički lijek, pokrovitelj lijekova mora pokazati 90 posto intervala povjerenja svog proizvoda u odnosu na lijek s markom.
Bioraspoloživost je jedan od osnovnih alata u razvoju farmaceutskih lijekova budući da bi se bioraspoloživost trebala uzeti u obzir pri izračunavanju doziranja za ne-intravenozne puteve primjene na temelju apsorpcije.
Postotak apsorbiranog lijeka je mjerenje sposobnosti formulacije lijeka da isporučuje lijek na ciljno mjesto.
"Apsorbirana količina" konvencionalno je izmjereno jednim od dva kriterija, bilo područje ispod krivulje koncentracije vremenske plazme (AUC) ili ukupne (kumulativne) količine lijeka izlučene u urinu nakon primjene lijeka ", prema Boston Schoolu medicine. "Postoji linearni odnos između" područja ispod krivulje "i doze kada je udio apsorbirane lijekove neovisan o dozi, a brzina eliminacije (poluživot) i volumen distribucije neovisni su od oblika doziranja i doziranja.
Alinearnost odnosa između površine ispod krivulje i doze može se pojaviti ako je, na primjer, proces apsorpcije zasićen ili ako lijek ne dostigne sistemsku cirkulaciju zbog npr. Vezanja lijeka u crijevima ili biotransformaciji u jetra tijekom prvog prolaska kroz sustav porta. "
Čimbenici koji utječu na bioraspoloživost
Kada se primjenjuje ne-intravaneznim putem, bioraspoloživost lijeka varira od osobe do osobe. Može utjecati fiziološki i drugi čimbenici uključujući uključivanje lijeka s drugim lijekovima ili sa ili bez hrane te prisutnost bolesti koja utječe na probavni sustav ili funkciju jetre.
Drugi čimbenici koji utječu na bioraspoloživost lijeka su njegova fizikalna svojstva, formulacija lijeka, kao što je produženo otpuštanje ili trenutno otpuštanje, cirkadijanski ritam pojedinca, interakcije lijekova, interakcije hrane, brzina metabolizma (učinak indukcije ili inhibicije enzima drugim lijekovima i hranom ), zdravlje gastrointestinalnog trakta, starost pacijenta i bolest.
Kada se lijek primjenjuje intravenski, ona ima biodostupnost od 100 posto (F
Ako se lijek uzima oralno, brzo stiže do trbuha, otapa ga, a neki se apsorbira tankog crijeva.
Iz tankog crijeva putuje u jetreni portalni venu prije nego što dosegne sistemsku cirkulaciju. Neki od čimbenika koji mogu spriječiti prodiranje lijeka u sustavnu cirkulaciju su svojstva lijeka i fiziološko stanje bolesnika.
Lijek poput benzil penicilina ne može izdržati niski pH želuca koji ga uništava. Digestivni enzimi mogu uništiti inzulin i heparin.
Lijekovi koji su jako hidrofobni ne mogu se lako apsorbirati jer su netopivi u tjelesnim tekućinama, dok visoko hidrofilni lijekovi - koji imaju privlačnost za tekućine - ne mogu prijeći lipidne stanične membrane.